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ナースが知りたい!くすりの知識 子宮筋腫の症状緩和に効く経口GnRH受容体拮抗薬 レルゴリクス(商品名レルミナ)

仕事に役立つ看護手技 > 与薬・薬剤 編

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女性ならではの不調や疾患というものは、思った以上に多いですよね。

その大変さは、なかなか男性に理解されないこともあるしね・・・。
今回は、2019年3月に発売された子宮筋腫治療薬レルゴリクス(商品名レルミナ)を紹介するわ。

一時的な閉経状態にして子宮筋腫の増大を阻止!

子宮筋腫は30歳以上の女性の20~30%に発生するとされる良性腫瘍で、命に関わるようなことにはならないものの、過多月経や月経痛などQOLを阻害する症状を引き起こすほか、場合によっては不妊症や早流産の原因にもなるわ。

筋腫の大きさや数、発生する場所は様々で、子宮の内側にできた場合(粘膜下筋腫や筋層内筋腫)は症状が強く、逆に外側にできた場合(漿膜下筋腫)は症状が乏しく、自覚できないまま大きくなってしまうこともしばしばね。

治療としては手術と薬物療法、そして子宮動脈塞栓術という3つの方法があるけれど、現在のところ薬物療法で根治を図ることはできないわ。
薬物療法は、手術を行うまでの間、あるいは近い将来の閉経を待つまでの間、一時的に筋腫を縮小させたり症状を緩和させたりする保存療法としての位置付けね。

筋腫は卵巣から分泌される女性ホルモン(エストロゲン、プロゲステロン)により大きくなったり数が増えたりするため、月経を止めてそれを阻止する薬剤が使われるわ(偽閉経療法)。
具体的にはGnRH誘導体やGnRHアゴニスト製剤というもので、GnRH(ゴナトドロンピン放出ホルモン)受容体を継続的に刺激し、LH(黄体形成ホルモン)とFSH(卵胞刺激ホルモン)の分泌を抑制することで、閉経したときと同じくらいのレベルまでエストロゲンとプロゲステロンを減少させるの。
ただ、この作用機序では一過性にゴナドトロピンやエストロゲンの分泌量が増える「フレアアップ」を生じるという課題があったのね。

一方、レルゴリクスはGnRH受容体に対して選択的に拮抗する作用機序を持ち(GnRH受容体拮抗薬)、フレアアップを回避できるメリットがあるの。
また、レルゴリクスは経口投与が可能であり、静注や点鼻が必要だった従来薬に比べて患者さんの利便性が高まっている点も大きいと思うわ。

効能・効果

子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善
・過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

用法・用量

通常、成人にはレルゴリクスとして40mgを1日1回食前に経口投与する。
なお、初回投与は月経周期1~5日目に行う。

ホルモンを調節する薬剤だから、妊婦、妊娠している可能性のある人、授乳中の人に対しては投与禁忌とされているわ。
投与にあたっては、妊娠していないことを事前に確認し、必ず月経周期1~5日目より開始するの。

また、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6か月を超える投与は原則として行わないこととされているわ。

使用上の注意、副作用

承認時までの国内の臨床試験(N=225)において、主な副作用としてほてり(42.2%)、不正子宮出血(42.2%)、月経過多(21.8%)、頭痛(10.2%)、多汗症(8.9%)、性器出血(6.7%)が認められているわ。
一時的に閉経状態にする薬剤だから、副作用の多くが更年期症状と重なっている点が特徴的ね。
なお、重大な副作用としてうつ状態(1%未満)と肝機能障害(頻度不明)も報告されているわ。


一時的に閉経状態にするなんて、薬剤の作用はスゴイですね。

だからこそ、適正使用や副作用の出現に留意して、慎重に使わなければならないともいえるわね。

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参考文献
レルミナ 添付文書
※効能・効果・使用上の注意等、医薬品の最新情報につきましては、各製品の添付文書等をご参照ください。

監修:医療法人社団航洋会 目黒通りハートクリニック 理事長/院長 安田洋先生

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